エラクリダール塩酸塩

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番号

CEI-1322

製品概要

エラクリダールは、乳がん耐性タンパク質（BCRP）およびP-グリコプロテイン（P-GP）の阻害剤であり、薬物の脳内分布を改善するために使用されてきました。最近の研究では、エラクリダールがこれらの多剤輸送体（MDTs）の基質である可能性があることが明らかになりました。最近の研究では、エラクリダールとタキサンを経口で併用することで、マウスにおけるドセタキセルの血漿濃度が4倍、パクリタキセルが10.7倍に増加することが示されました。エラクリダールをタキサンおよびリトナビルと併用することで、ドセタキセルの血漿濃度が37.4倍、パクリタキセルが31.9倍にさらに増加する可能性があります。さらに、エラクリダールをタキサンおよびリトナビルと併用することで、タキサンの脳内濃度が強力に増加する一方で、タキサンの脳浸透は増加しないことが示されています。エラクリダールをクリゾチニブと経口で併用した場合、クリゾチニブの血漿および脳内濃度が増加し、クリゾチニブの脳対血漿比が増加することが示されており、エラクリダールとクリゾチニブの併用がクリゾチニブの経口バイオアベイラビリティおよび脳への送達を増加させる可能性があることを示しています。これに加えて、マウスの脳におけるナノモル濃度でのエラクリダールの取り込みは、血液脳関門でのPgpおよびBcrp1による排出によって制限されることが証明されました。in vitroでは、エラクリダールはナノモル濃度での細胞内蓄積が低く、マイクロモル濃度での細胞内蓄積が高いことが、PgpおよびBcrp1を過剰発現する細胞株で示されました。

CAS番号

143851-98-3

分子量

600.1

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GF 120918A; GF120918A; GF-120918A

ターゲット

BCRP; P-GP

分子式

C34H34ClN3O5

化学名

N-[4-[2-(6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)エチル]フェニル]-5-メトキシ-9-オキソ-10H-アクリジン-4-カルボキサミド; 塩酸塩

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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