E-3810

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番号

CEI-1318

説明

E-3810は、VEGFおよびFGF受容体の強力で選択的な二重阻害剤であり、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR-1およびFGFR-2に対するIC50値はそれぞれ7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nMおよび82.5 nMです。

製品概要

E-3810は、VEGFおよびFGF受容体の小分子二重阻害剤であり、VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2および3に対するIC50値はそれぞれ7、25、10、17.5、82.5および237.5 nMです。血管内皮成長因子（VEGF）および線維芽細胞成長因子（FGF）は、血管新生において重要な因子です。これらは、関連するチロシンキナーゼ受容体に結合することによって血管新生のプロセスを促進し、最終的に血管細胞の増殖と血管の透過性の増加を引き起こすカスケードシグナル伝達経路を引き起こします。腫瘍細胞は急速に増殖する細胞であり、栄養素を供給するためにより多くの血管を必要とするため、VEGFRおよびFGFRは抗腫瘍治療において魅力的なターゲットです。VEGFRおよびFGFRの選択的阻害剤として、E-3810はin vitroおよびin vivoアッセイの両方で強力な効果を示します。E-3810は、MTSアッセイにおいてVEGFRファミリーのすべての3つの受容体およびFGFRファミリーの2つのメンバー（FGFR-1および2）に対して強力な阻害効果を発揮しました。また、IC50値が5 nMのコロニー刺激因子（CSF）-1Rにも効果がありました。ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）で処理した場合、E-3810はVEGFおよびbFGFの添加によって誘発された細胞増殖をそれぞれIC50値40および50 nMで有意に抑制しました。NIH3T3細胞では、E-3810はPDGFRに対してμM範囲まで濃度が上昇するまで阻害効果を示さず、E-3810の選択性を示しました。マウスモデルでは、20 mg/kgのE-3810を7日間経口投与することで、bFGFによって誘発された血管形成を有意に抑制しました。E-3810は、A498、HT29およびA2780などのさまざまなヒト腫瘍異種移植において腫瘍成長に対しても効果的な抑制を示しました。さらに、E-3810とパクリタキセルの併用治療は、MDA-MB-231乳がん異種移植において、パクリタキセルとブリバニブまたはスニチニブの組み合わせよりも高い抗腫瘍活性を示すことが報告されています。

CAS番号

1058137-23-7

分子量

443.49

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

E 3810; E3810

ターゲット

VEGF/FGF

IC50

7 nM; 25 nM; 10 nM; 17.5 nM; 82.5 nM

分子式

C26H25N3O4

化学名

6-[7-[(1-アミノシクロプロピル)メトキシ]-6-メトキシキノリン-4-イル]オキシ-N-メチルナフタレン-1-カルボキサミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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