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ダルセトラピブ (JTT-705, RO4607381)

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番号
CEI-1305
説明
ダルセトラピブは、IC50値が0.2 μMのrhCETPの阻害剤です。
製品概要
IC50: ヒト血漿におけるCETP阻害のための6 μM。コレステリルエステル転送タンパク質（CETP）は、リポタンパク質間で中性脂質を転送する血漿タンパク質です。その最も重要な作用は、高密度リポタンパク質（HDL）内のコレステリルエステルと非常に低密度リポタンパク質内のトリグリセリドとの交換です。したがって、CETPは潜在的な動脈硬化性タンパク質であり、その動脈硬化性は多くの研究によって支持されています。ダルセトラピブはCETPの新しい阻害剤です。臨床試験：第II相試験では、ダルセトラピブは24ヶ月間にわたって動脈壁に関連する病理学的影響の証拠を示しませんでした。さらに、この試験は、ダルセトラピブの総血管拡張の減少を含む可能性のある有益な血管効果を示唆していますが、ダルセトラピブの長期的な安全性と臨床結果の有効性は分析する必要があります。
CAS番号
211513-37-0
分子量
389.59
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
rhCETP
IC50
0.2 μM
分子式
C23H35NO2S
化学名
S-[2-[[1-(2-エチルブチル)シクロヘキサンカルボニル]アミノ]フェニル] 2-メチルプロパンチオエート
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
ダルセトラピブは、濃度6 μMでヒト血漿中のCETP活性を50%抑制しました。作用機序は、ダルセトラピブのチオール型とCETPの13番目のシステイン残基（Cys13）との間にジスルフィド結合が形成されることに関与していると考えられました。
インビボ
ダルセトラピブは、30 mg/kgの経口投与で日本の白ウサギの雄においてCETP活性の95%の抑制を達成しました。30 mg/kgまたは100 mg/kgの経口投与を1日1回、3日間行った場合、血漿HDLコレステロールレベルをそれぞれ27%および54%増加させました。
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