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ダビガトランエテキシラートメシル酸塩

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番号
CEI-1303
製品概要
ダビガトランは可逆的かつ選択的な直接トロンビン阻害剤（DTI）であり、経口活性プロドラッグであるダビガトランエテキシラートとして高度な臨床開発が進められています。臨床試験：血液透析患者における経口ダビガトランエテキシラートの薬物動態および薬力学の評価。
CAS番号
872728-81-9
分子量
723.84
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
プラダキサ; BIBR 1048MS; ダビガトランエテキシレートメタンスルホン酸塩
ターゲット
トロンビン
IC50
4.5nM (Ki); 10nM（トロンビン誘発血小板凝集）
分子式
C35H45N7O8S
化学名
エチル 3-[[2-[[4-[(Z)-N-ヘキシオキシカルボニルカルバミミドイル]アニリノ]メチル]-1-メチルベンジミダゾール-5-カルボニル]-ピリジン-2-イルアミノ]プロパノエート; メタンスルホン酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
ダビガトランは、ヒトトロンビンを選択的かつ可逆的に阻害しました（Ki: 4.5 nM）、またトロンビン誘発による血小板凝集も阻害しました（IC(50): 10 nM）。他の血小板刺激因子に対しては阻害効果を示しませんでした。血小板が少ない血漿（PPP）におけるトロンビン生成は、内因性トロンビンポテンシャル（ETP）として測定され、濃度依存的に阻害されました（IC(50): 0.56 microM）。ダビガトランは、さまざまな種において濃度依存的な抗凝固効果を示し、ヒトPPPにおいてそれぞれ0.23、0.83、0.18 microMの濃度で活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）、プロトロンビン時間（PT）、エカリン凝固時間（ECT）を倍増させました。
インビボ
ダビガトランは、ラット（0.3、1および3 mg/kg）およびリスザル（0.15、0.3および0.6 mg/kg）に静脈内投与した後、用量依存的にaPTTを延長しました。意識のあるラット（10、20および50 mg/kg）またはリスザル（1、2.5または5 mg/kg）に経口投与されたダビガトランエテキシラートでは、用量および時間依存的な抗凝固効果が観察され、最大効果はそれぞれ投与後30分から120分の間に観察されました。ダビガトランエテキシラートで治療された患者は、虚血性脳卒中（ダビガトランエテキシラート3.74対ワルファリン3.97）や、100患者年あたりの合併 intracranial 出血および出血性脳卒中（ダビガトランエテキシラート0.43対ワルファリン0.99）が少なかったです。
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