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CTEP (RO4956371)

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番号
CEI-1295
説明
CTEP (RO4956371) は、IC50が2.2 nMのmGlu5受容体の新しい長時間作用型経口バイオアベイラブルアロステリック拮抗薬です。
製品概要
CTEPは、IC50値が11.4nMのメタボトロピックグルタミン酸受容体5（mGlu5）の強力で長時間作用し、経口バイオアベイラブルな阻害剤です。CTEPはmGlu5のネガティブアロステリックモジュレーターであり、逆アゴニスト活性を持っています。in vitro結合アッセイでは、CTEPはヒト、マウス、ラットのmGlu5にそれぞれKd値1.7nM、1.8nM、1.5nMで結合します。mGlu5を発現するHEK293細胞において、CTEPはクイスクアレート誘発のCa2+動員およびイノシトールリン酸蓄積をそれぞれIC50値11.4nMおよび6.4nMで阻害します。さらに、IP蓄積アッセイではIC50値40.1nMを示し、逆アゴニスト活性を示しています。CTEPはmGlu5の非常に選択的な阻害剤であることが証明されています。10μMまでの濃度ではmGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、mGlu7、またはmGlu8に対して有意な活性を示しません。in vivoのVogel対立飲酒テストでは、CTEPは0.3mg/kgの用量で飲酒時間を著しく増加させます。成体C57BL/6マウスの脳において、CTEPは77.5 ng/gの用量でmGlu5を発現する領域でmGlu5拮抗薬ABP688を50%置換します。
CAS番号
871362-31-1
分子量
391.77
純度
0.9908
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
MGlu5
IC50
2.2 nM
分子式
C19H13ClF3N3O
化学名
2-クロロ-4-[2-[2,5-ジメチル-1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]イミダゾール-4-イル]エチニル]ピリジン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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