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ボセプレビル

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番号
CEI-1259
説明
ボセプレビル（EBP-520、SCH503034）は、Ki値が14 nMのHCVプロテアーゼの阻害剤です。
製品概要
ボセプレビルは、肝炎Cウイルス（HCV）プロテアーゼNS3の強力で選択的な阻害剤であり、Ki値は14 nMです。HCVはRNAウイルスの一種で、全世界で約3億人が感染しています。HCVのセリンプロテアーゼであるNS3は、ウイルスが宿主細胞に侵入する際のHCVの複製プロセスにおいて重要な役割を果たします。NS3はウイルスRNAゲノムから翻訳されたポリペプチドを処理し、ウイルスの成熟を促進します。NS3はまた、インターフェロン感受性シグナル伝達経路を回復させることがわかっています。これらの特徴により、NS3は抗ウイルス療法の適切なターゲットと考えられています。SAR研究により、ボセプレビル（SCH 503034とも呼ばれる）の発見がもたらされました。ボセプレビルはケトアミド基を持ち、NS3に結合し、活性部位のセリンと共有結合性かつ可逆的な付加体を形成します。肝細胞を用いた細胞ベースのレプリコンアッセイでは、ボセプレビルは他の誘導体よりも改善された効力を示し、IC90値は350 nMでした。ボセプレビルの選択性は、NS3と類似の構造を持つヒト好中球エラスターゼへの結合によってテストされました。ボセプレビルは、HNE/HCV比2200で非常に高い選択性を示しました。これは、対応するカルバメート誘導体よりも約15倍選択的です。MTSアッセイでは、化合物はその濃度が50 μMに達しても有意な細胞毒性を示しませんでした。ボセプレビルは、HCV NS3プロテアーゼの経口バイオアベイラブルな阻害剤です。ラットにおいて、ボセプレビルの経口投与はAUC値1.5 μM•Hおよびバイオアベイラビリティ26%を示しました。犬において、ボセプレビルは3 mg/kgの用量でAUC値3.1 μM•Hと30%のバイオアベイラビリティを示しました。ボセプレビルは、ペグ化インターフェロン（PEG-IFN-α-2B）との併用療法にも使用されました。この組み合わせは、それぞれ単独での効果と比較して少なくとも加算的な効力を示すことがわかりました。
CAS番号
394730-60-0
分子量
519.68
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ボセプレビル、EBP 520; SCH 503034; EBP-520; EBP520; SCH-503034; SCH503034
ターゲット
HCVプロテアーゼ
IC50
14 nM (Ki)
分子式
C27H45N5O5
化学名
(1R,2S,5S)-N-(4-アミノ-1-シクロブチル-3,4-ジオキソブタン-2-イル)-3-[(2S)-2-(tert-ブチルカルバモイルアミノ)-3,3-ジメチルブタン酸]-6,6-ジメチル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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