ビトペルチン

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番号

CEI-1245

製品概要

ビトペルチン（RG1678としても知られる）は、EC50が30nMの強力で選択的なGlyT1阻害剤です。N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体を介した異常なシグナル伝達は、統合失調症の多くの兆候や症状の根本的な要因であると仮定されています。NMDA受容体の機能を薬理学的に増加させることは、機能不全の受容体シグナル伝達を補うと考えられており、統合失調症の治療に向けた有望なアプローチです。NMDA受容体のアロステリックグリシン部位を標的にすることは、NMDA受容体の機能を強化し、グルタミン酸の伝達を正常化するアプローチと考えられており、これはグリシンアゴニストによって達成され、またグリシントランスポータータイプ1（GlyT1）の阻害を通じてグリシンのシナプスクリアランスを防ぐことによっても実現できます。ビトペルチンはGlyT1を選択的に阻害し、NMDA受容体で必須のコアゴニストであるグリシンのシナプスレベルを増加させ、その結果NMDAシグナル伝達を強化します。ビトペルチンは、EC50が30nMの高いin vitro GlyT1阻害活性を持ち、IC50が17μMの好ましいhERG活性を示しました。さらに、ビトペルチンはGlyT2に対しても優れた選択性を示し、膜貫通型および可溶性受容体、酵素、イオンチャネル、モノアミントランスポーターを含む86の他のターゲットのパネルに対しても同様です。ビトペルチンは低い水溶性を示しましたが、空腹時模擬腸液（20 μg/mL）および摂食時模擬腸液（60 μg/mL）の両方で満足のいく溶解特性を示しました。さらに、平行人工膜透過アッセイによって優れた膜透過性を示しました。第II相RCT研究では、プラセボと異なる用量のビトペルチンが標準抗精神病治療に8週間追加され、ビトペルチン群が有意に高い反応率と機能改善の傾向を示しました。グリシンの再取り込みを阻害するビトペルチンは、陰性症状を伴う統合失調症の新しい治療法である可能性があります。

CAS番号

845614-11-1

分子量

543.46

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

RG1678; RO4917838; RG-1678; RG 1678; RO-4917838; RO 4917838

ターゲット

GlyT1

分子式

C21H20F7N3O4S

化学名

[4-[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-イル]-[5-メチルスルホニル-2-[(2S)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル]オキシフェニル]メタンオン

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

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