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オーロラA阻害剤I

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番号
CEI-0846
説明
Aurora A Inhibitor Iは、新しい、強力で選択的なAurora Aの阻害剤で、IC50は3.4 nMです。Aurora Bに対しては、Aurora Aに対して1000倍の選択性を持っています。
CAS番号
1158838-45-9
分子量
588.07
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラ A, オーロラ B, オーロラ C
IC50
3.4 nM; 3.4 μM; 0.432 μM
分子式
C31H31ClFN7O2
化学名
N-(2-クロロフェニル)-4-(2-(4-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル)フェニルアミノ)-5-フルオロピリミジン-4-イルアミノ)ベンザミド
溶解度
DMSO 118 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
オーロラA阻害剤Iは、選択的かつ強力にオーロラAを阻害する2,4-ジアニリノピリミジンです。オーロラA阻害剤Iは、HCT116およびHT29細胞の増殖を効果的に阻害し、それぞれIC50は190 nMおよび2.9 μMです。オーロラA阻害剤IのオーロラBに対するオーロラA選択性は、オーロラAの単一のアミノ酸（Thr217）に依存しています。KCL-22細胞において、オーロラA阻害剤I（1-5 μM）はG2/M細胞分画を増加させ、ヒストンH3セリン10のリン酸化を誘導し、Thr288での有糸分裂オーロラAの自己リン酸化を抑制します。オーロラA阻害剤I（0.5-5 μM）は、KCL-22細胞における細胞増殖を抑制し、BCR-ABL陰性白血病細胞株KG-1およびHL-60にも効果があります。オーロラA阻害剤Iは、5 μMでKCL-22細胞においてアポトーシスを効果的に誘導します。最近の研究では、オーロラA阻害剤IがHCT116、HT29、およびHeLa細胞の細胞増殖を阻害することも確認されており、それぞれのIC50は377.6 nM、5.6 μM、および416 nMです。
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