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7-エトキシクマリン-3-シアニル

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番号
CSUB-0194
アプリケーション
この試薬は、シトクロムP450混合機能モノオキシゲナーゼの連続的な測定に適した蛍光基質です。反応の生成物は蛍光化合物である3-シアノ-7-ヒドロキシクマリン（製品番号C 2737）です。この特性は、3-シアノ-7-エトキシクマリンの脱アルキル化速度を測定することによってCYP1Aの活性を決定するために利用されています。3-シアノ-7-ヒドロキシクマリンの蛍光は中性pHで発生し、励起および放出はそれぞれ408nmおよび450nmで行われます。蛍光反応生成物の検出は、3-シアノ-7-エトキシクマリンの回転率が高いため、アルキルレゾルフィン酸化の生成物よりも少なくとも50倍感度が高いです。pH 7で酵素反応を連続的に監視する能力は、7-エトキシクマリンに対して3-シアノ-7-ヒドロキシクマリン生成物のpKaが低いためです。3-シアノ-7-エトキシクマリンは、5つの主要なシトクロムP450薬物代謝酵素のうちの3つ、CYP1A1、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19に適した基質です。これは、ラット肝ミクロソーム調製物および分離したラット肝細胞におけるシトクロムP450混合機能モノオキシゲナーゼを測定するために使用されてきました。また、ヒト肝ミクロソームにおけるCYP2B6の発現を調べる研究の一部であり、ラット肺のクララ細胞およびタイプII細胞の特性を明らかにするためにも使用されています。
CAS番号
117620-77-6
分子量
215.20
同義語
3-シアノ-7-エトキシクマリン
分子式
C12H9NO3
MDL番号
MFCD00467359
溶解度
DMSO: 溶解性
PubChem物質ID
24845687
基板
シトクロムP450
不純物
λex 324 nm; λem 414 nm in DMSO
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