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XL-184 フリーベース（カボザンチニブ）

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番号
CEI-0056
説明
パーンチロシンキナーゼ阻害剤として、XL-184 (BMS-907351, Cabozantinib) は、VEGFR2、Met、Kit、Tie2、FLT-3をそれぞれIC50が0.035 nM、1.8 nM、4.6 nM、14.3 nM、14.4 nMで強力に阻害することができます。
エイリアス
BMS-907351
CAS番号
849217-68-1
分子量
501.51
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
BMS-907351
ターゲット
VEGFR2、c-Met、c-Kit、Tie2、FLT-3
分子式
C28H24FN3O5
化学名
N-(4-(6,7-ジメトキシキノリン-4-イルオキシ)フェニル)-N-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキシアミド
溶解度
DMSO 117 mg/mL 水
インビトロ
1. カボザンチニブは、in vitroで内皮細胞のチューブ形成を抑制します。カボザンチニブは、IC 50値が6.7 nmol/Lでチューブ形成を抑制しました。カボザンチニブは、MDA-MB-231由来の条件付き培養上清（IC 50 =5.1 nmol/L）、A431（IC 50= 4.1 nmol/L）、HT1080（IC 50 = 7.7 nmol/L）、およびB16F10（IC 50 = 4.7 nmol/L）細胞からの条件付きメディアに応じたチューブ形成も抑制しました。
2. カボザンチニブは細胞の移動と浸潤を抑制します。カボザンチニブは、B16F10細胞のHGF誘導による移動（IC 50 = 31 nmol/L）と浸潤（IC 50 = 9 nmol/L）を強力に抑制しました。VEGFおよびHGFによる前血管新生マウスMS1内皮細胞の移動もカボザンチニブに敏感で、IC 50値はそれぞれ5.8および41 nmol/Lでした。
インビボ
カボザンチニブは、in vivoでMETおよびVEGFR2のリン酸化を抑制します。カボザンチニブの単回100 mg/kg経口投与は、恒常的にリン酸化されたMETを持つH441腫瘍において、投与後2から8時間の間にMETのリン酸化を抑制しました。
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