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R935788 (フォスタマチニブ二ナトリウム)

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番号
CEI-0266
説明
R935788（フォスタマチニブ二ナトリウム）は、IC50が41 nMで syk を強力に阻害することができます。
CAS番号
1025687-58-4
分子量
624.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
syk
分子式
C23H24FN6O9P.2Na
化学名
2H-ピリド[3,2-b]-1,4-オキサジン-3(4H)-オン、6-[[5-フルオロ-2-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]-2,2-ジメチル-4-[(ホスホノオキシ)メチル]、ナトリウム塩 (1:2)
溶解度
DMSO 0.4 mg/mL 水
インビトロ
脾臓チロシンキナーゼ（Syk）阻害剤R406のプロドラッグであるフォスタマチニブは、41 nMのIC50でSYKを強力に阻害することができます。Sykは炎症細胞（B細胞、肥満細胞、マクロファージ、好中球）におけるFcおよびB細胞受容体シグナル伝達の重要な媒介者であるため、フォスタマチニブはTNF-アルファ、IL-1、IL-6、IL-18などの主要な炎症メディエーターを有意に減少させ、RAモデルにおける炎症と骨の劣化を減少させることができます。
インビボ
フォスタマチニブは、慢性リンパ性白血病（CLL）において抗原依存性B細胞受容体（BCR）シグナル伝達を抑制することもできます。R788は、in vivoでBCRシグナル伝達を効果的に抑制し、悪性B細胞の増殖と生存を減少させ、治療を受けた動物の生存期間を有意に延長します。R788の成長抑制効果は、in vitroでの比較的控えめな細胞毒性効果にもかかわらず発生し、基礎的なSyk活性に依存しないことから、R788は主に抗原依存性BCRシグナルを抑制することによって機能することを示唆しています。第II相臨床試験では、フォスタマチニブ治療がRA患者におけるアメリカリウマチ学会の反応率を効果的に改善しました。
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