PCI-32765（イブルチニブ）

問い合わせ

番号

CEI-0270

説明

PCI-32765（イブルチニブ）は、IC50が0.46 nMのブルトンチロシンキナーゼ（Btk）を抑制することができます。

CAS番号

936563-96-1

分子量

440.5

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

ターゲット

ブルトンチロシンキナーゼ (Btk)

分子式

C25H24N6O2

化学名

(R)-1-(3-(4-アミノ-3-(4-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)プロペン-2-オン

溶解度

DMSO 88 mg/mL 水

インビトロ

選択的かつ不可逆的なBtk阻害剤であるPCI-32765は、IC50が0.46 nMのBrutonチロシンキナーゼ（Btk）を阻害することができます。Brutonチロシンキナーゼ（Btk）はBCRシグナル伝達に特に必要なため、PCI-32765はBrutonチロシンキナーゼ（Btk）を阻害することでBCRシグナル伝達経路をブロックすることができます。CD40またはBCRが活性化されたCLL細胞において、PCI-32765はBTKのチロシンリン酸化を阻害し、このキナーゼによって活性化される下流の生存経路（ERK1/2、PI3K、NF-kappaBを含む）を効果的に抑制します。in vitroでは、PCI-32765はBCR活性化一次B細胞の増殖をIC50が8 nMで阻害しました。PCI-32765は、T細胞受容体シグナル伝達に影響を与えない濃度でヒト末梢B細胞におけるBCRシグナル伝達をブロックしました。B細胞受容体（BCR）シグナル伝達は慢性リンパ性白血病（CLL）で異常に活性化されているため、PCI-32765はBTKを阻害することによってCLL細胞の活性化誘導増殖を阻害し、可溶性因子（CD40L、BAFF、IL-6、IL-4、TNF-alpha）、フィブロネクチンの関与、間質細胞との接触を含む微小環境からCLL細胞に外部的に提供される生存シグナルを効果的にブロックします。

インビボ

MRL-Fas(lpr)ループスモデルにおいて、PCI-32765は循環する自己抗体のレベルを低下させ、病気を完全に抑制しました。PCI-32765はまた、自己抗体の産生とMRL-Fas(lpr)ループスモデルにおける腎疾患の発展を抑制しました。

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