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NB-598 塩酸塩

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CEI-1439
製品概要
NB-598は、IC50値が4.4 nMのスクワレンエポキシダーゼの競合阻害剤です。低密度リポタンパク質（LDL）は、肝臓から体のすべての組織にコレステロールを運ぶリポタンパク質です。LDL粒子の濃度が増加することは、動脈硬化の量の増加と強く関連しています。したがって、コレステロール合成の阻害は、脂質低下効果を持つと考えられています。コレステロール合成の複雑なプロセスにおいて、スクワレンエポキシダーゼは経路の中間に位置し、重要な調節役割を果たしています。これは、発見された脂質低下薬の良い標的です。スクワレンエポキシダーゼの阻害剤として、NB-598は合成化合物からスクリーニングされたベンジルアミン誘導体でした。これは、スクワレンに関してスクワレンエポキシダーゼを競合的に阻害しました。そのKi値は0.68 nMでした。NB-598は、in vitroおよびin vivoの両方でコレステロール合成を阻害しました。NB-598は、スクワレンエポキシダーゼの選択的阻害剤です。2, 3-オキシドスクワレンシクラーゼに対しては阻害作用を示しませんでした。抗真菌薬として使用される化合物とは異なり、NB-598はトリコフィトン・メンタグロフィテスやカンジダ・アルビカンスに対して阻害効果を示しませんでした。HepG2細胞のミクロソームを使用したin vitroアッセイでは、NB-598はIC50値0.75 nMでスクワレンエポキシダーゼを阻害しました。HepG2細胞では、NB-598はIC50値3.4 nMで細胞がアセテートをコレステロールに取り込むのを防ぎました。他の脂質、例えば遊離脂肪酸、トリアシルグリセロール、リン脂質の合成には影響を与えませんでした。ラットにおいて、NB-598の経口投与は用量依存的に血清スクワレンレベルを増加させ、血清コレステロールレベルをED50値5.1 mg/kgで減少させました。ビーグル犬において、NB-598を10 mg/kg/日で28日間経口投与したところ、血清中のコレステロールレベルが有意に低下しました。それに加えて、すべてのクラスのリポタンパク質コレステロールの減少を引き起こしました。NB-598はLDL受容体の活性を誘導することによってLDLコレステロールレベルを低下させることがわかりました。
CAS番号
136719-25-0
分子量
486.13
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
NB 598 塩酸塩; NB598 塩酸塩
ターゲット
SE
分子式
C27H32ClNOS2
化学名
(E)-N-エチル-6,6-ジメチル-N-[[3-[(4-チオフェン-3-イルチオフェン-2-イル)メトキシ]フェニル]メチル]ヘプタ-2-エン-4-イン-1-アミン; 塩酸塩
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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