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MLN8237（アリセルトリブ）

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番号
CEI-0832
説明
MLN8237（アリセルトリブ）は、IC50が1.2 nMの選択的オーロラA阻害剤です。オーロラBに対してオーロラAに対する選択性は200倍以上高いです。フェーズ3。
CAS番号
1028486-01-2
分子量
518.92
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラ A
IC50
1.2 nM
分子式
C27H20ClFN4O4
化学名
ベンゾ酸、4-[[9-クロロ-7-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンザゼピン-2-イル]アミノ]-2-メトキシ-
溶解度
DMSO 1 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
MLN8237は、IC50が396.5 nMで、構造的に関連するAurora Bに対して200倍以上の選択性を示し、205の他のキナーゼに対しては有意な活性を持ちません。MLN8237（0.5 μM）処理は、MM1.SおよびOPM1細胞におけるAurora Aのリン酸化を抑制し、Aurora BによるヒストンH3のリン酸化には影響を与えません。MLN8237は、IC50値が0.003-1.71 μMの多発性骨髄腫（MM）細胞株において細胞増殖を有意に抑制します。MLN8237は、BMストローマ細胞、IL-6およびIGF-1の存在下で、単独のMM細胞に対してより強力な抗増殖活性を示します。MLN8237（0.5 μM）は、一次MM細胞および細胞株においてG2/M期の2-6倍の増加を引き起こし、p53、p21およびp27のアップレギュレーション、ならびにPARP、カスパーゼ3およびカスパーゼ9の切断を伴う有意なアポトーシスおよび老化を引き起こします。さらに、MLN8237はデキサメタゾンとの強い相乗的抗MM効果を示し、ドキソルビシンおよびボルテゾミブとの加算的効果も示します。MLN8237（0.5 μM）処理は、FLO-1、OE19およびOE33食道腺癌細胞株のコロニー形成を抑制し、多倍体細胞の割合を有意に増加させ、その後、サブ-G1期の細胞の割合を増加させます。これは、シスプラチン（2.5 μM）との併用によりさらに強化され、単剤治療と比較してTAp73β、PUMA、NOXA、切断されたカスパーゼ-3および切断されたPARPの誘導が高まります。
インビボ
MLN8237は、15 mg/kgおよび30 mg/kgでそれぞれ42%および80%の腫瘍成長抑制（TGI）を示し、対照群と比較してマウスの生存期間を延ばします。
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