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MK2206（ジヒドロクロリド）

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番号
CEI-0143
説明
MK-2206は、Akt1、Akt2、およびAkt3をそれぞれ8 nM、12 nM、および65 nMのIC50で抑制することができます。
CAS番号
1032350-13-2
分子量
480.39
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
ターゲット
Akt1、Akt2、Akt3
分子式
C25H21N5O.2HCL
化学名
8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-3(2H)-オン
溶解度
DMSO 14 mg/mL 水 1 mg/mL エタノール
インビトロ
MK-2206は、IC50が8 nM、12 nM、65 nMでAkt1、Akt2、およびAkt3を抑制することができます。新しいアロステリックAkt阻害剤として、MK-2206はヒト癌細胞株の細胞増殖を相乗的に抑制することができます。MK-2206は、IC50が3.4から28.6 umol/Lの範囲で8つの細胞株の成長抑制を引き起こします。MK-2206単独は、Ras野生型（WT）細胞株（A431、HCC827、NCI-H292; IC50はそれぞれ5.5、4.3、5.2 umol/L）に対して、Ras変異細胞株（NCI-H358、NCI-H23、NCI-H1299、Calu-6; IC50はそれぞれ13.5、14.1、27.0、28.6 umol/L）と比較して、より強力に細胞成長を抑制しました。ただし、PIK3CA E545K変異を持つNCI-H460を除きます（IC50、3.4 umol/L）。急性リンパ芽球性白血病において、MK-2206は細胞周期のG0/G1期で白血病細胞をブロックし、アポトーシスを誘導することによってT-ALL細胞株の生存率を低下させました。MK-2206はまた、オートファジーを誘導しました。急性リンパ芽球性白血病において、MK-2206はAktおよびその下流ターゲットであるGSK-3alpha/betaおよびFOXO3Aの脱リン酸化を濃度依存的に引き起こしました。神経芽腫において、MK-2206治療はNB細胞の増殖を抑制し、細胞周期のG1停止またはROSの生成を伴いました。
インビボ
MK-2206単独またはプロゲステロン単独で治療された異種移植腫瘍を持つマウスは、腫瘍体積のわずかな減少を示しました。Akt阻害剤（MK-2206）は、db/dbマウスにおけるNCCリン酸化の増加も抑制します。
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