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LY335979 (ゾスキダール 3HCl)

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番号
CEI-0254
説明
LY335979は、Kiが59 nMでP-gpを強力に阻害することができます。
エイリアス
RS-33295-198
CAS番号
167465-36-3
分子量
636.99
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
RS-33295-198
ターゲット
P-gp
分子式
C32H31F2N3O2.3HCl
化学名
1-ピペラジンエタノール、4-[(1α,6α,10β)-1,1-ジフルオロ-1,1a,6,10b-テトラヒドロジベンゾ[a,e]シクロプロパ[c]シクロヘプテン-6-イル]-α-[(5-キノリニルオキシ)メチル]-,トリ塩酸塩
溶解度
DMSO 127 mg/mL 水 23 mg/mL エタノール
インビトロ
選択的P-gp阻害剤であるLY335979は、Kiが59 nMでP-gpを強力に阻害することができますが、MRP1 (ABCC1)およびMRP2 (ABCC2)によるMRP媒介耐性を調節することはありません。LY335979は、MDR細胞株HL60/VCRにおけるPgp基質の蓄積を回復する際に、シクロスポリンAやベラパミルよりも500〜1500倍強力です。LY335979は、分離したCD56(+)リンパ球および全血中のCD56(+)リンパ球に対して、IC50が1.2 nMおよび174 nMでPgp機能を効果的にブロックすることができます。
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