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LY2801653 ジヒドロクロリド

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番号
CEI-1408
製品概要
LY2801653は、METキナーゼを標的とする強力で経口バイオアベイラブルな小分子阻害剤です。in vitro: LY2801653は、METチロシンキナーゼのタイプII ATP競合性、スローオフ阻害剤であり、解離定数（K(i)）は2 nM、薬力学的滞留時間（K(off)）は0.00132 min(-1)、t(1/2)は525分です。LY2801653は、MST1R、FLT3、AXL、MERTK、TEK、ROS1、DDR1/2を含むいくつかの他の受容体チロシンオンコキナーゼに対して強力な活性を示し、MKNK1/2というセリン/スレオニンキナーゼに対しても効果を示しました。in vivo: LY2801653は、MET経路依存性の細胞散乱および細胞増殖に対するin vitro効果を示し、MET増幅（MKN45）、MET自己分泌（U-87MGおよびKP4）、およびMET過剰発現（H441）異種移植モデルにおけるin vivo抗腫瘍効果を示し、in vivo血管正常化効果も示しました。臨床試験: LY2801653は、現在、進行癌患者を対象とした第1相臨床試験（試験I3O-MC-JSBA、NCT01285037）において実施されています。
CAS番号
1206801-37-7
分子量
625.45
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
LY-2801653 二塩化物; LY 2801653 二塩化物
ターゲット
MET
IC50
2 nM (Ki)
分子式
C30H24Cl2F2N6O3
化学名
N-[3-フルオロ-4-[1-メチル-6-(1H-ピラゾール-4-イル)インダゾール-5-イル]オキシフェニル]-1-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソピリジン-3-カルボキサミド; ジヒドロクロリド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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