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JNJ 26854165 (セレデメタン)

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番号
CEI-0180
説明
JNJ 26854165（セレデメタン）は、HDM2阻害剤です。
CAS番号
881202-45-5
分子量
328.41
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
HDM2
分子式
C21H20N4
化学名
N1-(2-(1H-インドール-3-イル)エチル)-N4-(ピリジン-4-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン
溶解度
DSMO 66 mg/mL 水
インビトロ
JNJ 26854165は、OCI-AML-3、MOLM-13、NALM-6、およびREH細胞に対して72時間でIC50値がそれぞれ0.24、0.33、0.32および0.44 uMである白血病細胞株において細胞増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。JNJ 26854165は経口Mdm2阻害剤であり、Mdm2-p53複合体とプロテアソームとの相互作用を抑制し、Mdm2のRINGドメインに結合することによってp53レベルを増加させることができます。
インビボ
JNJ 26854165は、36の評価可能な固形腫瘍異種移植片のうち17（47%）でEFS分布に有意な差をもたらし、7の評価可能なALL異種移植片のうち5（71%）で同様の結果を示しました。これは、5日間毎日経口投与で20 mg/kgの用量を使用し、6週間繰り返した場合の結果です。
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