INCB024360 アナログ

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番号

CEI-1369

説明

INCB024360 アナログは、強力で選択的な IDO1 阻害剤です。

製品概要

INCB024360 アナログは、IC50 値 67 nM の強力で選択的な IDO1 阻害剤です。IDO（インドールアミン-ピロール 2, 3-ジオキシゲナーゼ）は、IDO1 遺伝子によってコードされる酵素です。IDO は、キヌレニン経路を通じて人間のカタボリズムにおけるアミノ酸の一つであるトリプトファンの律速酵素であり、最初の酵素です。L-トリプトファンの減少は、T 細胞や微生物の成長を停止させる可能性があります。IDO は免疫調節酵素に属します。これは、いくつかの活性化マクロファージや免疫調節細胞によって生成されます。IDO は、肺、前立腺、膵臓、大腸癌などの広範囲の癌細胞で過剰発現しています。これは、細胞の微小環境における L-トリプトファンのレベルを低下させることによって、癌細胞が免疫系から逃れるのを助けることが確認されています。HeLa 細胞では、INCB024360 アナログは、IC50 値 19 nM でヒト IDO1 の活性を選択的に阻害しました。一方、INCB024360 アナログは、TDO（トリプトファン 2, 3-ジオキシゲナーゼ）に対してはほとんど阻害活性を示しませんでした。マウス B16 細胞では、INCB024360 アナログは、IC50 値 46 nM で IDO を阻害しました。ナイーブ C57BL/6 マウスにおいて、100 mg/kg の INCB024360 アナログを皮下投与すると、IDO 活性の阻害を介してキヌレニンレベルが >50% 減少しました。GM-CSF を分泌する B16 腫瘍を持つ C57BL/6 マウスにおいて、INCB024360 アナログ（25, 50, 75 mg/kg b.i.d.）を 14 日間皮下投与すると、用量依存的に腫瘍成長を阻害しました。

CAS番号

914471-09-3

分子量

271.64

純度

0.9806

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

INCB-024360; INCB 024360; INCB-24360; インドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ阻害剤 INCB024360

ターゲット

IDO1

IC50

67 nM

分子式

C9H7ClFN5O2

化学名

4-[(3-クロロ-4-フルオロアニリノ)-ニトロソメチルイデン]-1,2,5-オキサジアゾール-3-アミン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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