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GDC-mTOR阻害剤

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番号
CEI-1346
製品概要
GDC-mTOR阻害剤は、mTORの強力で選択的なATP競合阻害剤です。その誘導体であるGDC-0349は、マウス異種移植癌モデルにおいて経路の調節と用量依存的な有効性を示します。要約：ピリミジンコアに融合した飽和ヘテロサイクルに基づく哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）キナーゼの選択的阻害剤が設計され、合成されました。各シリーズは、mTORキナーゼに対してKi <10 nM、密接に関連するPI3キナーゼに対して>500倍の選択性を持つ化合物を生成しました。この強力さは、mTOR基質タンパク質のリン酸化および恒常的に活性なPI3K経路を持つ細胞株における抗増殖活性によって測定される強い経路阻害に変換されました。適切なマウスPKを示す2つの化合物がin vivo腫瘍モデルでプロファイリングされ、経口投与時に12時間以上mTORC1およびmTORC2シグナル伝達を抑制することが示されました。両化合物は、14日間の研究においてPC3前立腺癌モデルでin vivo腫瘍成長を抑制することも示されました。
CAS番号
1207358-59-5
分子量
474.56
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
MTOR
IC50
1.5nM (Ki)
分子式
C25H30N8O2
化学名
1-エチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルフォリン-4-イル]-7-ピリミジン-2-イル-6,8-ジヒドロ-5H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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