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CI-1033（カネルチニブ）

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番号
CEI-0076
説明
CI-1033 (カネルチニブ) は、IC50が1.5 nMおよび9.0 nMでEGFRおよびErbB2を抑制することができます。
エイリアス
PD-183805
CAS番号
267243-28-7
分子量
485.94
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
PD-183805
ターゲット
EGFR、ErbB2
分子式
C24H25ClFN5O3
化学名
N-(4-(3-クロロ-4-フルオロフェニルアミノ)-7-(3-モルフォリノプロポキシ)キナゾリン-6-イル)アクリルアミド
溶解度
DMSO 2 mg/mL 水
インビトロ
CI-1033は不可逆的な全ErbBチロシンキナーゼ阻害剤であり、CI-1033はEGFRの細胞質ドメインにあるATP結合部位に結合することによって、erbB受容体チロシンキナーゼファミリーの4つのメンバーすべてを阻害し、自己リン酸化を防ぎます。CI-1033は、ヒト癌細胞株においてアポトーシスを誘導することなく、用量依存的に細胞増殖を阻害します。CI-1033は、MDA-MB-453乳腺腫瘍細胞において、恒常的に活性化されたAKTおよびMAPキナーゼを有意に抑制します。
インビボ
CI-1033は乳がん細胞において成長抑制効果を示し、CI-1033による成長抑制後にSUM-190PT細胞をガンマ線照射にさらすことで、イオン化放射線の効果が高まった。
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