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CDK9阻害剤

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番号
CEI-1272
製品概要
CDK9阻害剤は、IC50値が39 nMのCDK9（サイクリン依存性キナーゼ9）の小分子選択的阻害剤です。CDKは一群のセリン/スレオニンキナーゼであり、すべての既知の真核生物に広く分布しています。CDKはサイクリンと結合し、ヘテロ二量体を形成することで活性化されます。二量体の中で、CDKは触媒サブユニットとして機能し、核ラミナタンパク質、ヌクレオリン、ヒストンH1などの下流タンパク質をリン酸化します。このようにして、CDKは細胞周期の調節に関与します。CDK9はCDKファミリーの特別なメンバーです。RNAポリメラーゼIIをリン酸化することで転写の伸長段階に影響を与えることができます。そのパートナーはポジティブ伸長因子b（P-TEFb）です。CDK9はHIV-1やHSV1などの多くのウイルスの感染に必要であると報告されています。CDK9阻害剤は、（6-フェニル-ピリミジン-4-イル）-フェニルアミン構造に基づく4-アミノフェニル誘導体です。以前に見つかった阻害剤よりもCDK9に対して高い選択性を示しました。CDK9阻害剤のCDK1/CycB、CDK2/CycE、CDK3/CycE、CDK4/CycD1、CDK5/p35、CDK6/CycD1、CDK7/CycHに対するIC50値はすべて1 μMより高いです。CDK9阻害剤には細胞毒性はありません。1 μMおよび2 μMの濃度でのCDK9阻害剤の処理は、それぞれ101%および115%の細胞生存率をもたらしました。また、H9細胞においても有意な毒性は示しませんでした。p24アッセイでは、CDK9阻害剤はHIV-1の増殖を約10%減少させることでその効果を発揮しました。
CAS番号
1415559-43-1
分子量
499.54
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
CDK9
分子式
C26H21N5O4S
化学名
N-[5-[[6-[3-(1,3-ジオキソイソインドール-2-イル)フェニル]ピリミジン-4-イル]アミノ]-2-メチルフェニル]メタンスルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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