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BMS-708163（アバガセスタット）

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番号
CEI-0204
説明
BMS-708163 (アバガセスタット) は、IC50がそれぞれ0.79 nM、0.78 nM、0.66 nMであるAbeta42、Abeta40、およびAbeta38を抑制することができます。
CAS番号
1146699-66-2
分子量
520.88
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Abeta42、Abeta40、Abeta38
分子式
C20H17ClF4N4O4S
化学名
(2R)-2-(N-(2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-4-クロロフェニルスルホニル)-5,5,5-トリフルオロペンタナミド
溶解度
DSMO 104 mg/mL 水
インビトロ
BMS-708163、(R)-2-(4-クロロ-N-(2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)フェニルスルホニル)-5,5,5-トリフルオロ-ペンタナミドは、新しいスルホンアミドを含むガンマ-セクレターゼ阻害剤です。BMS-708163は、Aβ40に対して強力な阻害作用を示し（1.4 nM）、Notchに対しては300倍以上の選択性を示しました（540 nM）。
インビボ
Tg2576マウス（5.5ヶ月齢）に経口投与し、8日間実施しました。BMS-708163は、1日目にTg2576マウスの認知障害を有意に改善しましたが、8日目には改善しませんでした。
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