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ARQ 197 (ティバンチニブ)

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番号
CEI-0006
説明
ARQ 197 (ティバンチニブ) は、IC50が100 nMのc-Metを抑制することができます。
CAS番号
905854-02-6
分子量
369.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
c-Met
分子式
C23H19N3O2
化学名
(3R,4R)-3-(2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2,1-ij]キノリン-6-イル)-4-(1H-インドール-3-イル)ピロリジン-2,5-ジオン
溶解度
DSMO 74 mg/mL 水
インビトロ
チバンチニブは、経口の非ATP競合性選択的c-MET阻害剤です。チバンチニブで細胞を処理した結果、MDA-MB-231/TGLおよび1833/TGL細胞で得られたGI 50値がそれぞれ1.2および3.7 mmol/Lで、細胞生存率の濃度依存的な減少が比較可能であることが示されました。
インビボ
tivantinibを60および120 mg/kgの用量で投与したところ、用量依存的な遅延と骨転移性成長の減少が誘導されました。
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