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AG-1478 (チルフォスチン AG-1478)

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番号
CEI-0068
説明
AG-1478（チルフォスチン AG-1478）は、IC50 3 nMでEGFRを抑制することができます。
CAS番号
153436-53-4
分子量
315.75
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
EGFR
分子式
C16H14ClN3O2
化学名
N-(3-クロロフェニル)-6,7-ジメトキシキナゾリン-4-アミン
溶解度
DMSO 25 mg/mL 水
インビトロ
Tyrphostin AG 1478は、1996年に発見された強力なEGFR阻害剤です。Tyrphostin AG 1478は、IC50が3 nMでEGFRを阻害することができます。AG1478は、IC50が25.9 umol/Lの再組換えヒトプロテインキナーゼCK2のホロ酵素活性も強く阻害しました。Tyrphostin AG 1478は、他の受容体に対してあまり阻害を示さず、例えば、tyrphostin AG 1478はp210(BCR-ABL)を50 uM以上のIC50で阻害し、密接に関連するHER2(neu/erbB2)受容体および血小板由来成長因子受容体(PDGFR)に対するIC50は100 uM以上です。AG 1478は、UM87MGにおいて細胞の成長、DNA合成、EGFRチロシンキナーゼ活性、および受容体の自己リン酸化を阻害することができます。そして、阻害の挙動は用量依存的です。AG-1478は、濃度依存的に50 mVでKv1.5電流を迅速かつ可逆的に阻害し、IC50は9.82 uMです。上記に加えて、AG1478はアポトーシスに関連するタンパク質に影響を与えます。AG1478は、肝細胞癌(HCC)においてBCL-2ファミリーのプロアポトーシスメンバーBIMの発現を上昇させ、抗アポトーシスのBCL-XLおよびMCL1の発現を低下させます。AG1478はまた、カスパーゼ阻害剤HIAP2およびXIAPのレベルを減少させます。異なる肝腫瘍細胞株におけるAG1478は、細胞増殖の阻害と細胞死の誘導の両方を促進し、これは細胞周期のG1期での停止、カスパーゼ-3の活性化、およびDNA断片化と一致します。EGFR阻害剤として、AG1478は、G1期での細胞周期の停止を誘導し、タンパク質p27のレベルを有意に上昇させることによって、鼻咽頭癌細胞における細胞増殖を阻害し、細胞周期を停止させます。
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