AG 18 (タイルフォスチン 23, RG-50810)

問い合わせ

番号

CEI-0848

説明

AG 18は、IC50が35 μMでEGFRを抑制します。

エイリアス

RG-50810

CAS番号

118409-57-7

分子量

186.17

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。

同義語

RG-50810

ターゲット

EGFR

IC50

35 μM

分子式

C10H6N2O2

化学名

プロパンジニトリル、2-[(3,4-ジヒドロキシフェニル)メチレン]-

溶解度

DMSO 37 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 37 mg/mL

インビトロ

AG 18はEGFRとIRをそれぞれKi 11 μMおよび12 mMで抑制します。AG 18はA431細胞においてEGF誘導のEGFR自己リン酸化をIC50 15 μMで抑制します。AG 18（10 μM）はEGF誘導のGH3細胞の増殖を抑制します。AG 18（10 μM）は10 nMおよび1 μMのグレリンによって誘導される細胞増殖を有意に抑制します。AG 18（10 μM）はGH3細胞におけるグレリン刺激によるERK 1/2リン酸化の増加を阻害します。[2] AG 18は一次星状膠細胞培養における[3H]タウリンの体積感受性放出を用量依存的に抑制します。AG 18は一次星状膠細胞培養からの膨張誘導体積依存的D-[3H]アスパラギン酸放出を活性化します。AG 18（300 μM）はA549上皮細胞においてTPA誘導のICAM-1発現の刺激を用量依存的に抑制します。AG 18（300 μM）はまた、A549上皮細胞においてTPA刺激によるNF-kappaB DNA-タンパク質結合およびICAM-1プロモーター活性を抑制します。AG 18（300 μM）はA549上皮細胞においてTNF-alpha誘導のNF-kappaB DNA-タンパク質結合およびICAM-1プロモーター活性を用量依存的に抑制します。IKK活性はTNF-alphaおよびTPAの両方によって刺激され、これらの効果はA549上皮細胞においてAG 18（100 μM）によって抑制されます。AG 18（10 μM）は5-HTの効力を4倍低下させ、頸動脈における5-HTに対する最大収縮を減少させます。AG 18（10 μM）はKCl誘導の収縮を2倍シフトさせ、最大の有意な抑制を引き起こします。

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