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5-R-リバーロキサバン

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番号
CEI-1193
製品概要
5-R-リバーロキサバンは、IC50値が0.7 nmol/Lのヒト因子Xaの選択的阻害剤です。因子Xaはセリンエンドペプチダーゼ酵素であり、血液凝固系における内因性および外因性経路の収束点で重要な役割を果たします。5-R-リバーロキサバンは経口の直接因子Xa阻害剤であり、その阻害は種依存的です。ヒトまたはウサギから精製した因子Xaでテストした場合、5-R-リバーロキサバンはそれぞれIC50値が0.7 nmol/Lおよび0.8 nmol/Lで同様の親和性を示しましたが、ラット因子Xaでテストした場合はIC50値が3.4 nmol/Lと低くなりました。麻酔を施したラットモデルに対して、2 mg/kgの静脈内5-R-リバーロキサバンで前処置を行い、出血を開始した後にrFVIIa（100/400 μg/kg）、PCC（25/50 U/kg）またはaPCC（50/100 U/kg）で静脈内治療を行った結果、5-R-リバーロキサバン前処置群は5-R-リバーロキサバン単独治療群と比較して出血時間と凝固時間が有意に短縮されることが示されました。ウサギモデルでテストした際にも同様の結果が得られました。5-R-リバーロキサバンは、臨床において心房細動、静脈血栓塞栓症または血栓塞栓性疾患に対する有望な薬剤であると報告されています。
CAS番号
865479-71-6
分子量
435.88
純度
0.9972
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ザレルト; BAY 59-7939
ターゲット
Fxa
分子式
C19H18ClN3O5S
化学名
5-クロロ-N-[[(5R)-2-オキソ-3-[4-(3-オキソモルフォリン-4-イル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-5-イル]メチル]チオフェン-2-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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