3-デアザネプラノシンA (DZNep) 塩酸塩

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番号

CEI-1191

説明

3-デアザネプラノシンA塩酸塩は、ヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤です。

製品概要

3-デアザネプラノシンA (DZNep) 塩酸塩は、IC50値が0.08-0.24 μMのENZ2選択的阻害剤です。ENZ2はPRC2のサブユニットであり、細胞増殖および細胞周期の進行を調節する上で重要な役割を果たします。ENZ2は前立腺癌、乳癌、膀胱癌、急性骨髄性白血病（AML）を含む多くの腫瘍で過剰発現していることが報告されています。HepG2細胞株において、DZNep治療は細胞内脂質の増加とmRNAレベルでのTNF-αおよびTGF-βの発現を著しく誘導し、PA/OA依存的な脂質蓄積を増加させました。DZNepは強力なENZ2阻害剤です。ヒト急性骨髄性白血病（AML）HL-60およびOCI-AML3細胞株でテストしたところ、DZNepの投与はENZ2、サイクリンEおよびHOXA9の発現を減少させ、p16、p21、p27およびFBXO32の発現を用量依存的に誘導することによって細胞アポトーシスを引き起こしました。人間のNAFLDに代謝的および組織学的に類似した高脂肪/高フルクトース食（HFa/HFr-D）を与えられたラットマウスモデルにおいて、DZNepはENZ2を阻害することによって抗炎症および抗線維化作用を持つ効果的な薬剤として機能しました。また、DZNepはSAHH（S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ）に対する阻害活性を持ち、Ki値は50 pMであることも報告されています。

CAS番号

120964-45-6

分子量

298.73

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

NSC 617989 塩酸塩, DZNep, 3-デアザネプラノシン A

ターゲット

SAHH; ENZ2

分子式

C12H14N4O3.HCl

化学名

(1S,2R,5R)-5-(4-アミノイミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-(ヒドロキシメチル)シクロペンテン-1,2-ジオール; 塩酸塩

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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