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研究、診断および産業用の酵素

ボルテゾミブ (Velcade)

番号
CEI-0216
説明
ボルテゾミブ(Velcade)は、Kiが0.6 nMのプロテアソームを阻害することができます。
エイリアス
MG-341, PS-341
CAS番号
179324-69-7
分子量
384.24
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
MG-341, PS-341
ターゲット
プロテアソーム
分子式
C19H25BN4O4
溶解度
DMSO 77 mg/mL 水
インビトロ
小さな細胞透過性ジペプチジルボロン酸誘導体であるボルテゾミブ(Velcade、MG-341、PS-341)は、Kiが0.6 nMの酵素の活性部位に強く結合することによって、プロテアソームのキモトリプシン様活性を可逆的に阻害します。PS-341はアポトーシスとIkappaBαの分解を誘導し、MM細胞におけるp44/42 MAPKの活性化を阻害します。NCI-60細胞株において、ボルテゾミブは多くのヒト腫瘍細胞タイプに対して増殖抑制および細胞毒性活性を示し、60の細胞株全体で平均GI 50は3.8 nMでした。ボルテゾミブ(Velcade、MG-341、PS-341)は多発性骨髄腫において阻害を示しました。PS-341はU266、IM-9、およびHs Sultan細胞をそれぞれIC50が3 mM、6 mM、20 nMで阻害することができます。
インビボ
TC-1(P3) 腫瘍を持つマウスは、E7-DC-1STAT3-/- でのワクチン接種前にボルテゾミブで治療され、E7特異的 CD8+ T 細胞の生成が増強され、生存期間が延長されました。ボルテゾミブは強力にアポトーシスを誘導し、ヌードマウスにおける NPC ゼノグラフトの成長を抑制しました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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