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テムシロリムス (Torisel)

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番号
CEI-0113
説明
テムシロリムス（トリセル）は、IC50が1.76μMでmTORを抑制することができます。
エイリアス
CCI-779
CAS番号
162635-04-3
分子量
1030.29
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
CCI-779
ターゲット
mTOR
分子式
C56H87NO16
化学名
ラパマイシン、42-[3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロパノエート]
溶解度
DMSO 75 mg/mL 水 1 mg/mL エタノール 75 mg/mL
インビトロ
mTOR阻害剤として、テムシロリムス（セルサイクルインヒビター-779、CCI 779）は、IC50が1.76 uMのmTORを阻害することができます。テムシロリムス（セルサイクルインヒビター-779、CCI 779）は、癌、多発性硬化症、関節リウマチの治療のためのシロリムスのエステル類似体です。テムシロリムスは細胞質タンパク質FKBPに結合し、その後mTOR（哺乳類ラパマイシン標的）を阻害します。mTORの阻害は、細胞周期を調節するいくつかの重要なタンパク質の翻訳を抑制する多くのシグナル伝達経路をブロックします。mTORを阻害することにより、テムシロリムスはG1期での細胞周期のブロックを引き起こします。
インビボ
動物モデルにおけるヒト癌の研究では、テンシロリムスは、間欠的な投与スケジュールが使用されている場合でも、さまざまな癌タイプの成長を抑制しました。テンシロリムスは、T細胞の増殖を抑制することによって、自己免疫疾患やリウマチ性疾患に関連する炎症反応のブロックに対する可能性もあるようです。
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