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ドビチニブ (TKI-258)

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番号
CEI-0073
説明
ドビチニブ (TKI-258) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-アルファ、PDGFR-ベータ、FGFR1、FGFR3、Flt3、および c-Kit をそれぞれ IC50 が 10 nM、13 nM、8 nM、210 nM、27 nM、8 nM、9 nM、1 nM および 2 nM で阻害することができます。
エイリアス
CHIR-258
CAS番号
405169-16-6
分子量
392.43
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
CHIR-258
ターゲット
VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3、PDGFR-alpha/PDGFR-beta、FGFR1/FGFR3、Flt3、c-Kit
分子式
C21H21FN6O
化学名
1-アミノ-5-フルオロ-3-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)キノリン-2(1H)-オン
溶解度
DMSO 30 mg/mL 水
インビトロ
クラスIII、IV、V RTKの阻害剤として、ドビチニブ（TKI258、CHIR258）は、in vitroキナーゼアッセイにおいてFGFR3をIC50（50%の阻害濃度）5 nMで強力に阻害することができます。ドビチニブ（TKI258、CHIR258）は、血管内皮成長因子受容体1/2、線維芽細胞成長因子受容体1/3、Fms様チロシンキナーゼ3（FLT3）、および血小板由来成長因子受容体ベータ（PDGFRbeta）も阻害します。
インビボ
ドビチニブ（TKI258、CHIR258）は、in vivoで抗腫瘍および抗血管新生活性を示します。ドビチニブ（TKI258、CHIR258）は、野生型（WT）または活性化変異型FGFR3を発現するB9細胞およびヒト骨髄腫細胞株の成長を選択的に抑制し、これらの応答性細胞株において細胞静止および細胞毒性効果を誘導します。CHIR-258のin vivo投与は、リン酸化PDGFRbetaおよびリン酸化ERKを減少させることによって、腫瘍の成長抑制および腫瘍の退縮をもたらしました。一部の一次骨髄腫細胞において、ドビチニブ（TKI258、CHIR258）は、関連する細胞毒性反応を伴って、下流の細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）1/2のリン酸化を抑制しました。KM12L4aヒト大腸癌細胞にドビチニブ（TKI258、CHIR258）を処理した結果、血管内皮成長因子受容体1およびPDGFRbetaのリン酸化の用量依存的抑制と、リン酸化細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）レベルの減少が見られました。CHIR-258の治療効果は、FGFR3 MMの異種移植マウスモデルで示されました。
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