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シロミラスト (SB-207499)

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番号
CEI-0240
説明
LPDE4およびHPDE4は、IC50が100 nMおよび120 nMのシロミラスト（SB-207499）によって抑制される可能性があります。
CAS番号
153259-65-5
分子量
343.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
LPDE4, HPDE4
分子式
C20H25NO4
化学名
4-シアノ-4-(3-(シクロペンチルオキシ)-4-メトキシフェニル)シクロヘキサンカルボン酸
溶解度
DSMO 69 mg/mL 水
インビトロ
PDEIV阻害剤として、シロミラスは300 nMを超える濃度でTNFαの放出を抑制しましたが、COPD肺マクロファージにおいてはどの濃度でもIL-6の放出に対して抑制効果を示しません。シロミラスはU937細胞においてcAMP含量の濃度依存的な増加を引き起こします。シロミラスは排出リンパ節におけるIL-17およびIL-23の発現を減少させます。シロミラスはTLR4の発現、IL-8の放出、好中球走化活性を減少させるとともに、IP-10の放出およびリンパ球走化活性を増加させます。
インビボ
シロミラストは、経口ED50が4.9 mg/kgでヒトTNFαの産生を抑制します。TNFα産生に対する同等の活性とは対照的に、シロミラスト（ED50 = 2.3 mg/kg、経口）は、レスルピン誘発性低体温（抗うつ薬活性のモデル）を逆転させる際に、R-ロリプラム（ED50 = 0.23 mg/kg、経口）よりも10倍効果が低いです。
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