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ダコミチニブ (PF299804, PF-00299804)

問い合わせ
番号
CEI-0074
説明
ダコミチニブ (PF299804, PF-00299804) は、ErbB1、ErbB2、および ErbB4 を抑制することができます。
CAS番号
1110813-31-4
分子量
469.94
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ErbB1、ErbB2、ErbB4
分子式
C24H25ClFN5O2
化学名
(E)-N-(4-(3-クロロ-4-フルオロフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イル)-4-(ピペリジン-1-イル)ブト-2-エナミド
溶解度
DMSO 19 mg/mL 水
インビトロ
チロシンキナーゼの強力で経口投与可能な不可逆的阻害剤であるPF299804は、表皮成長因子受容体（HER）1（EGFR）、HER2、およびHER4をそれぞれIC50 6.0、45.7および73.7nMで阻害することができます。PF299804を他の3つの阻害剤（ゲフィチニブ、エルロチニブ、CI-1033）と比較すると、PF299804の特性が示されます。
インビボ
PF00299804は、ゲフィチニブ感受性およびゲフィチニブ耐性のNSCLC細胞株において効果的です。私たちは、最も一般的なエクソン19欠失に対するゲフィチニブのIC50が70倍の範囲（4.1-306 nmol/L）であるのに対し、PF00299804のIC50値はすべての5つの変異に対して1から2 nmol/Lの間であることを観察しました。
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