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クリゾチニブ (PF-02341066)

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番号
CEI-0046
説明
クルゾチニブ (PF-02341066) は、c-Met と ALK をそれぞれ IC50 11 nM および 24 nM で阻害することができます。
CAS番号
877399-52-5
分子量
450.34
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ALK、c-Met
分子式
C21H22CL2FN5O
化学名
3-((R)-1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エトキシ)-5-(1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-アミン
溶解度
DMSO 20 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合型の小分子阻害剤であるクリゾチニブ（PF-02341066）は、c-Met（肝細胞成長因子受容体とも呼ばれる）および未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）に対して作用します。クリゾチニブは、c-MetまたはALKの酵素活性に依存する細胞株の成長と生存を阻害しました。クリゾチニブは、特に未分化大細胞リンパ腫および非小細胞肺癌（NSCLC）細胞株に対して効果的であり、NSCLC細胞株はALK転座を持ち、腫瘍形成性ALK融合タンパク質の発現を引き起こします。
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