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ラルテグラビル (MK-0518)

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番号
CEI-0244
説明
ラルテグラビル（MK-0518、アイセントレス）は、インテグラーゼ（WT）およびインテグラーゼ（S217Q PFV）をそれぞれIC50 90 nMおよび40 nMで阻害することができます。
エイリアス
アイセントレス
CAS番号
518048-05-0
分子量
444.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
アイセントレス
ターゲット
インテグラーゼ(WT)
分子式
C20H21FN6O5
化学名
N-(4-フルオロベンジル)-5-ヒドロキシ-1-メチル-2-(2-(2-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-5-カルボキサミド)プロパン-2-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-4-カルボキサミド
溶解度
DMSO 89 mg/mL 水
インビトロ
S217H置換を持つPFV INは、IC50が900 nMでRaltegravirに対して10倍の感受性が低いです。PFV INはWT活性の10%を示し、IC50が200 nMのRaltegravirによって抑制され、WT INと比較してINストランド転送阻害剤（INSTI）に対する感受性が約2倍低下していることを示しています。S217Q PFV INはWT酵素と同様にRaltegravirに対して敏感です。
インビボ
Raltegravirは、進行中のSIVmac251感染を持つ非ヒト霊長類のウイルス免疫学的改善を誘導します。1匹の非ヒト霊長類は、Raltegravir単独療法後にウイルス量が検出不可能となります。
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