セマガセスタット (LY450139)

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番号

CEI-0208

説明

セマガセスタット (LY450139) は、IC50がそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMのアミロイドβ42、アミロイドβ40、アミロイドβ38などのガンマセクレターゼを阻害することができます。

CAS番号

425386-60-3

分子量

361.44

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間

ターゲット

Abeta42、Abeta40、Abeta38

分子式

C19H27N3O4

化学名

(S)-2-ヒドロキシ-3-メチル-N-((S)-1-((S)-3-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[d]アゼピン-1-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ブタンアミド

溶解度

DSMO 72 mg/mL 水

インビトロ

セマガセスタット (LY450139) は、ガンマセクレターゼの新しい小分子量阻害剤です。この阻害剤は、進行性の神経変性疾患であるアルツハイマー病 (AD) の治療のために開発されました。

インビボ

5.5ヶ月齢のAPPトランスジェニックTg2576マウスに対して、セマガセスタット（1 mg/kg）を経口投与すると、Y迷路課題を使用した空間作業記憶における記憶障害が有意に改善されますが、8日間の亜慢性投与後には消失します。

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