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バフェニニブ (INNO-406)

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番号
CEI-1233
説明
バフェニニブ（INNO-406）は、経口バイオアベイラブルなBcr-AblおよびLynキナーゼの二重阻害剤で、IC50値はそれぞれ5.8 nM/19 nMです。
製品概要
バフェニニブは、Bcr-Abl/Lynチロシンキナーゼの強力で選択的な二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.8nMおよび19nMです。バフェニニブは特異的な二重Abl-Lyn阻害剤です。79種類の他のチロシンキナーゼに対して、0.1μMのバフェニニブは、Abl、Abl関連遺伝子、Fyn、Lynを含む4つの酵素を阻害することができます。バフェニニブはBcr-Ablの自己リン酸化を阻害することができます。wt Bcr-AblでトランスフェクトされたK562および293T細胞において、バフェニニブはそれぞれIC50値11nMおよび22nMで阻害を示します。in vitroキナーゼアッセイでは、バフェニニブはM244V、G250E、Y253F、F317LなどのさまざまなAblキナーゼ変異体に対して阻害を示します。T315Iにはin vitroで効果がありません。バフェニニブは、K562、KU812、BaF3/wtを含むBcr-Abl陽性白血病細胞株の成長も抑制します。BaF3/E255K細胞もバフェニニブに対して感受性があります。さらに、バフェニニブはマウス腫瘍モデルにおける腫瘍成長を強力に阻害します。
CAS番号
887650-05-7
分子量
576.62
純度
0.98
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
アブル; リン
IC50
5.8 nM; 19 nM
分子式
C30H31F3N8O
化学名
4-[[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル]-N-[4-メチル-3-[(5-ピリミジン-5-イルピリミジン-2-イル)アミノ]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)ベンザミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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