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バリシチニブ (INCB28050, LY3009104)

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番号
CEI-0198
説明
バリシチニブ (INCB28050, LY3009104) は、JAK1 および JAK2 をそれぞれ IC50 5.9 nM および 5.7 nM で抑制することができます。
エイリアス
INCB 28050
CAS番号
1187594-09-7
分子量
371.41688
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
INCB 28050
ターゲット
JAK1、JAK2
分子式
C16H17N7O2S
化学名
3-アゼチジンアセトニトリル、1-(エチルスルホニル)-3-[4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-
溶解度
DMSO 74 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合キナーゼ阻害剤として、INCB028050（バリシチニブ、LY3009104）は、JAK1およびJAK2の強力な阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.9 nMおよび5.7 nMでした。INCB028050（バリシチニブ、LY3009104）は、JAK1/2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IL-6やIL-23などの病原性サイトカインからのシグナル伝達を阻害することが示されています。JAKシグナル伝達の阻害は、制御されていないRAに関連するケモカインおよびサイトカインの産生を防ぎます。細胞ベースのアッセイにおいて、INCB028050はJAKシグナル伝達と機能の強力な阻害剤であることが証明されました。PBMCでは、INCB028050はIL-6刺激による標準基質STAT3（pSTAT3）のリン酸化と、その後のケモカインMCP-1の産生をそれぞれIC50値44 nMおよび40 nMで阻害しました。分離されたナイーブT細胞においても、INCB028050はIL-23によって刺激されたpSTAT3を阻害しました（IC50 = 20 nM）。
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