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パゾパニブHCl

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番号
CEI-0009
説明
パゾパニブ (GW786034B; グラクソ・スミスクライン) は、VEGF受容体1、VEGF受容体2、およびVEGF受容体3の新しい多標的経口小分子チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10、30、47 nMです。
エイリアス
GW786034
CAS番号
635702-64-6
分子量
473.98
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
GW786034
ターゲット
VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3
分子式
C21H23N7O2S.HCl
化学名
5-(4-((2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)(メチル)アミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-メチルベンゼンスルホンアミド塩酸塩
溶解度
DSMO 70 mg/mL 水 17 mg/mL エタノール
インビトロ
パゾパニブ（GW786034B; グラクソ・スミスクライン）は、VEGF受容体1、VEGF受容体2、およびVEGF受容体3の新しい多標的経口小分子チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10 nM、30 nM、47 nMです。パゾパニブ（GW786034B; グラクソ・スミスクライン）は、血小板由来成長因子受容体（PDGFR-alphaおよびPDGFR-betaを含む）、c-kit、FGF-R1、c-fmsに対しても阻害作用を示し、IC50はそれぞれ84 nM、74 nM、140 nM、146 nMです。パゾパニブはMM細胞の成長、生存、移動を抑制することができます。デキサメタゾン感受性のMM.1S、デキサメタゾン耐性のMM.1R、ドキソルビシン（Dox）感受性のRPMI、Dox耐性のRPMI（Dox40）、IL-6依存性のINA-6、OPM2、およびU266を含むMM細胞株を抑制することができます。パゾパニブはVEGF誘導の内皮細胞の増殖と移動を抑制します。
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