ファスジルHCl (HA-1077)

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番号

CEI-0839

説明

ファスジルは、ROCK-II、PKA、PKG、PKC、およびMLCKの強力な阻害剤であり、それぞれのKiは0.33 μM、1.6 μM、1.6 μM、3.3 μMおよび36 μMです。

エイリアス

AT-877

CAS番号

105628-07-7

分子量

327.83

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。

同義語

AT-877

ターゲット

ROCK-II、PKA、PKG、PKC、MLCK

IC50

0.33 μM (Ki); 1.6 μM (Ki); 1.6 μM (Ki); 3.3 μM (Ki); 36 μM (Ki)

分子式

C14H17N3O2S.HCl

化学名

5-(1,4-ジアゼパン-1-イルスルホニル)イソキノリン塩酸塩

溶解度

DMSO 5 mg/mL; 水 66 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

ファスジルはカルシウム拮抗薬の一種です。ファスジルは、脱分極したウサギの大動脈におけるCa2+誘発収縮の競合的阻害を引き起こします。ファスジルはKCl、フェニレフリン（PHE）、およびプロスタグランジン（PG）F2αに対する収縮反応を阻害することができます。ファスジルはまた、5-ヒドロキシトリプタミン、ノルアドレナリン、ヒスタミン、アンジオテンシン、ドーパミンによって誘発される螺旋状ストリップの収縮を阻害することにより、血管拡張作用を示します。ファスジルはアクチンストレスファイバーの乱れを引き起こし、細胞移動を抑制します。ファスジルは肝星状細胞の広がり、ストレスファイバーの形成、α-SMAの発現を抑制し、同時に細胞成長を抑制しますが、アポトーシスを誘導しません。ファスジルはLPA誘発のERK1/2、JNKおよびp38 MAPKのリン酸化を抑制します。

インビボ

犬に対する冠内ファスジルの注射（30 μg i.a.）は、CBFを約50%増加させる。ファスジル（0.01、0.03、0.1および0.3 mg/kg、ボーラス、i.v.）は、用量依存的にMBPを減少させ、HR、VBF、CBF、RBF、FBFを増加させる。合計1.0 ng/mLのファスジルは心拍出量を増加させる。ファスジルのi.v.投与は、MBP、左心室収縮期圧および全末梢抵抗を有意に低下させ、HRおよび心拍出量を増加させるが、犬の右心房圧、dP/dtまたは左心室の1分間仕事に有意な変化は見られない。ファスジルの投与は心血管疾患に対する保護効果を示し、JNKの活性化を減少させ、虚血損傷下でのAIFのミトコンドリア-核転送を抑制する。ファスジルの経口投与（1日あたり100 mg/kgの用量）は、PLP p139-151で免疫化されたSJL/JマウスにおけるEAEの発生率および平均最大臨床スコアを有意に減少させる。ファスジルで治療されたマウスの脾細胞の抗原に対する増殖反応を抑制する。ファスジルの経口投与は、ファスジル治療を受けたマウスの脊髄における炎症、脱髄、軸索損失およびAPP陽性を減少させる。

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