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トファシチニブシトレート (CP-690553シトレート)

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番号
CEI-0193
説明
トファシチニブシトレート (CP-690550) は、JAK3 の IC50 を 1 nM で強力に阻害することができます。
CAS番号
540737-29-9
分子量
504.49
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
JAK3
分子式
C16H20N6O.C6H8O7
化学名
3-((3R,4R)-4-メチル-3-(メチル(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル シトレート
溶解度
DSMO 101 mg/mL 水
インビトロ
トファシチニブシトレートは、IL-2媒介のヒトT細胞ブラスト増殖とIL-15誘導のCD69発現をそれぞれIC50が11 nMおよび48 nMで抑制します。トファシチニブシトレートは、インターロイキン-6誘導のSTAT1およびSTAT3のリン酸化をそれぞれIC50が23 nMおよび77 nMで抑制します。トファシチニブシトレートは、ヒトおよびサイノモルガスザルのNKおよびCD8+ T細胞におけるIL-15誘導のCD69発現をin vitroで防ぎます。
インビボ
トファシチニブシトレートは、マウスモデルにおいて遅延型過敏反応を減少させ、心臓移植の生存期間を延長します。トファシチニブシトレートを10および30 mg/kg/日で2週間投与した際、対照治療に対してNK細胞数が有意に時間依存的に減少することが観察されました。
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