イコチニブ (BPI-2009H)

問い合わせ

番号

CEI-0911

説明

イコチニブは、EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)、およびEGFR(T790M, L858R)を含む、IC50が5 nMの強力で特異的なEGFR阻害剤です。第4相。

エイリアス

BPI-2009H

CAS番号

610798-31-7

分子量

391.42

ストレージ

2年間 -20度センチグレードの粉末; 2週間 4度センチグレードのDMSO; 6ヶ月 -80度センチグレードのDMSO。

同義語

BPI-2009H

ターゲット

EGFR

IC50

5 nM

分子式

C22H21N3O4

化学名

[1,4,7,10]テトラオキサシクロドデシン[2,3-g]キナゾリン-4-アミン、N-(3-エチニルフェニル)-7,8,10,11,13,14-ヘキサヒドロ-

溶解度

DMSO 78 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 7 mg/mL

インビトロ

イコチニブは、5 nMのIC50値を持ち、62.5 nMで完全な阻害を示す用量依存的にEGFR活性を抑制します。イコチニブは、野生型および変異体を含むEGFRメンバーのみを選択的に阻害し、阻害効率は61-99%です。イコチニブは、ヒト表皮癌A431細胞において、用量依存的にEGFR媒介の細胞内チロシンリン酸化を阻害します。一方、A431、BGC-823、A549、H460、HCT8、KB、Bel-7402細胞株で行った増殖アッセイでは、細胞株のイコチニブに対する相対的感受性はA431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8およびBel-7402であることがわかりました。イコチニブは広範な抗腫瘍活性を示し、特にEGFRの発現レベルが高い腫瘍に対して効果的です。

インビボ

イコチニブは、さまざまなタイプの異種移植腫瘍において抗腫瘍効果を示します。イコチニブは、A431、A549、およびH460の異種移植腫瘍において、120 mg/kgの用量でそれぞれ51.5%、31.0%、および67.4%の割合で腫瘍の成長を抑制します。

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