アスナプレビル (BMS-650032)

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番号

CEI-1222

製品概要

アスナプレビルは、IC50値が1nMの経口効能を持つNS3プロテアーゼの阻害剤です。アスナプレビルは、C型肝炎ウイルス（HCV）NS3プロテアーゼの阻害剤です。HCV NS3/4Aプロテアーゼの6つの主要な遺伝子型に対して、遺伝子型1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6aそれぞれに対して、IC50値が0.7nM、0.3nM、15nM、78nM、320nM、1.6nM、1.7nM、0.9nMで阻害することができます。精製された組換え全長HCV NS3/4Aプロテアーゼ複合体を使用した場合、アスナプレビルは遺伝子型1aおよび1bに対してそれぞれ0.4nMおよび0.2nMのKi値を示します。阻害のメカニズムは、アスナプレビルのアシルスルホンアミドがNS3プロテアーゼの触媒部位と非共有結合的に相互作用することです。アスナプレビルは、肝臓、Tリンパ球、肺、子宮頸部、胚腎を含むさまざまな細胞株においてHCV RNA複製を阻害します。他のRNAウイルスに対しては明らかな活性を示しません。アスナプレビルの透過性は、人間において良好な吸収を示す化合物と類似しています。代謝速度のテストでは、アスナプレビルは低から中程度の代謝クリアランスを示します。体内での血漿および組織の曝露は、アスナプレビルが肝臓に選択的に分布することを示しています。

CAS番号

630420-16-5

分子量

748.29

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

BMS-650032; BMS 650032; BMS650032、アスナプレビル

ターゲット

NS3プロテアーゼ

分子式

C35H46ClN5O9S

化学名

tert-ブチル N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-(7-クロロ-4-メトキシイソキノリン-1-イル)オキシ-2-[[(1R,2S)-1-(シクロプロピルスルホニルカルバモイル)-2-エテンイルシクロプロピル]カルバモイル]ピロリジン-1-イル]-3,3-ジメチル-1-オキソブタン-2-イル]カルバメート

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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