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ブリバニブ (BMS-540215)

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番号
CEI-0060
説明
ブリバニブ (BMS-540215) は、VEGFR-2、FLK-1、VEGFR-1、およびFGFR-1をそれぞれIC50が25 nM、89 nM、380 nM、148 nMで強力に阻害することができます。
CAS番号
649735-46-6
分子量
370.38
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
VEGFR-2、FLK-1、VEGFR-1、FGFR-1
分子式
C19H19FN4O3
化学名
(R)-1-(4-(4-フルオロ-2-メチル-1H-インドール-5-イルオキシ)-5-メチルピロロ[1,2-f][1,2,4]トリアジン-6-イルオキシ)プロパン-2-オール
溶解度
DSMO 74 mg/mL 水
インビトロ
ブリバニブ（BMS-540215）は、VEGFR-2、FLK-1、VEGFR-1、およびFGFR-1をそれぞれIC50が25 nM、89 nM、380 nM、148 nMで強力に阻害することができます。ブリバニブは、ラットにおいて良好な脳浸透性を示し、高い内因性透過性とCaco-2細胞における活性排出の欠如と一致しています。ブリバニブの経口バイオアベイラビリティは種によって異なり、有機共溶媒と組み合わせた場合でも溶解速度制限吸収を示しました。人間におけるブリバニブのクリアランスは低から中程度であると予想されており、その分布容積は高いと予想されています。
インビボ
BDCラットおよびサルにおいて、ブリバニブアラニナートは体内で加水分解を介して迅速かつ完全にブリバニブに変換されました。動物および人間の血漿中で、ブリバニブは顕著な循環成分でした。ブリバニブアラニナートとしてのブリバニブの投与は完全に水性の溶媒を可能にし、経口バイオアベイラビリティの改善（55-97%）が観察されました。ブリバニブアラニナートの最小有効用量は60 mg/kg/日であることが決定されました。
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