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セディラニブ (AZD2171)

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番号
CEI-0040
説明
セディラニブ (AZD2171) は、VEGFR2、FLT-1、FLT-4をそれぞれIC50が0.5 nM、5 nM、3 nMで阻害することができます。
エイリアス
レセンティン
CAS番号
288383-20-0
分子量
450.51
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
レセンティン
ターゲット
VEGFR2、FLT-1、FLT-4
分子式
C25H27FN4O3
化学名
4-(4-フルオロ-2-メチル-1H-インドール-5-イルオキシ)-6-メトキシ-7-(3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ)キナゾリン
溶解度
DMSO 90 mg/mL 水
インビトロ
AZD2171は新しいインドール-エーテルキナゾリン阻害剤です。AZD2171はATP競合阻害剤として、in vitroでIC50が1 nM未満でKDRチロシンキナーゼを強力に阻害することができます。AZD2171はVEGFシグナル伝達、血管新生、新生血管の生存、腫瘍の成長の強力な阻害と一致しています。ヒト臍帯静脈内皮細胞において、AZD2171はVEGF刺激による増殖とKDRリン酸化をそれぞれIC50値0.4 nMおよび0.5 nMで阻害しました。線維芽細胞/内皮細胞の共培養モデルにおいて、AZD2171はサブナノモル濃度で血管の面積、長さ、分岐を減少させました。
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