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サラカチニブ (AZD0530)

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番号
CEI-0268
説明
サラカチニブ (AZD0530) は、IC50が2.7 nMおよび30 nMでsrcおよびablを抑制することができます。
CAS番号
379231-04-6
分子量
542.03
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Src、Abl
分子式
C27H32ClN5O5
化学名
N-(5-クロロベンゾ[d][1,3]ジオキソール-4-イル)-7-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ)-5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)キナゾリン-4-アミン
溶解度
DMSO 108 mg/mL 水
インビトロ
AZD0530は新しいSrcファミリーキナーゼ/Abl二重キナーゼ阻害剤であり、AZD 0530はSrcとAblをそれぞれIC50 2.7 nMおよび30 nMで阻害することができます。Srcの活性化は、AZD0530によって迅速かつ用量依存的に阻害されます。AZD0530はSrcを阻害し、G1期細胞周期調節因子であるサイクリンD1およびc-Mycのプロモーターへのベータカテニンの結合を減少させます。AZD0530は、CMLおよびPh+ ALL細胞の成長を特異的に阻害し、用量依存的にアポトーシスを誘導しましたが、Ph- ALL細胞にはわずかな効果しか示しませんでした。p185Bcr-AblにおけるY253F変異によるイマチニブへの耐性は、AZD0530によって克服されました。AZD0530とイマチニブの併用は、CML BV173細胞の増殖に対して加算的な阻害効果を示しましたが、Ph+ ALL SupB15細胞には効果を示しませんでした。AZD0530は、破骨細胞様細胞の形成を阻害するのに最も効果的でした。AZD0530はヒト破骨細胞の分化と活性に用量依存的に影響を与えました。AZD0530は、ヒト破骨細胞様細胞における活性化リン酸化c-Srcのレベルを有意に減少させました。
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