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研究、診断および産業用の酵素

ニロチニブ (AMN-107)

番号
CEI-0267
説明
ニロチニブ (AMN-107) は、IC50 30 nM で Bcr-Abl を抑制することができます。
エイリアス
タシグナ
CAS番号
641571-10-0
分子量
529.52
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
タシグナ
ターゲット
Bcr-Abl
分子式
C28H22F3N7O
化学名
4-メチル-N-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-(4-(ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンザミド
溶解度
DMSO 36 mg/mL 水
インビトロ
ニロチニブ(AMN-107)は、KIT(CD117)、PDGFR、BCR-ABLを標的とする新しいチロシンキナーゼ阻害剤であり、in vitroでイマチニブ感受性およびイマチニブ耐性細胞の増殖を抑制します。AMN-107はイマチニブよりも強力で、IC50が約12 nMであるPh+ CMLおよび急性リンパ芽球性白血病の変異体を発現する造血細胞の増殖を抑制できます。いくつかのイマチニブ耐性Bcr-Abl変異体に対して、T3151を除いて、AMN-107は効果的です。
インビボ
Bcr-Ablでトランスデュースされたマウスでは、AMN-107が死亡率と腫瘍負荷を減少させました。E255Vイマチニブ耐性変異体のBcr-Ablでトランスデュースされたマウスでは、AMN-107が白血病の発症を遅らせました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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