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マシチニブ (AB1010)

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番号
CEI-0066
説明
マシチニブ (AB1010) は、新しいフェニルアミノチアゾール型チロシンキナーゼ阻害剤であり、PDGFR-アルファ、PDGFR-ベータ、KITワイルドタイプ、KIT V559D、KITデルタ27（マウス）をそれぞれIC50 300 nM、50 nM、150 nM、3 nM、5 nMで阻害することができます。
CAS番号
790299-79-5
分子量
498.64
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PDGFR-アルファ、PDGFR-ベータ、KIT（野生型）、KIT（V559D）、KIT（デルタ27）
分子式
C28H30N6OS
化学名
N-(4-メチル-3-(4-(ピリジン-3-イル)チアゾール-2-イルアミノ)フェニル)-4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ベンズアミド
溶解度
DMSO 100 mg/mL 水
インビトロ
マシチニブ (AB1010) は、新しいフェニルアミノチアゾール型チロシンキナーゼ阻害剤であり、PDGFR-アルファ、PDGFR-ベータ、KIT野生型、KIT V559D、KITデルタ27（マウス）をそれぞれIC50が300 nM、50 nM、150 nM、3 nM、5 nMで阻害することができます。in vitroでは、マシチニブはPOS、HMPOS、COS31細胞株をそれぞれIC50が11.04 μM、7.09 μM、9.74 μMで阻害することができます。マシチニブはまた、用量依存的にHSA細胞死を引き起こすことができます。
インビボ
犬において、マシチニブはカスパーゼ媒介のアポトーシスの開始を通じて、用量-時間依存的なOSA細胞死をin vitroで引き起こします。ドキソルビシン耐性の悪性リンパ腫を持つ犬の治療において、マシチニブとドキソルビシンの併用が行われます。
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