レズミノスタット塩酸塩

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番号

CEI-1500

製品概要

レスミノスタットは、HDAC1、3、6に対してそれぞれIC50値が42.5nM、50.1nM、71.8nMのヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。HDACの阻害剤として、レスミノスタットはHDAC8も弱い活性（IC50=877nM）で阻害します。5μMのレスミノスタットは、U266ミエローマ細胞においてヒストンH4のアセチル化を誘導します。10μMのレスミノスタットは、OPM-2、RPMI-8226、U266などのヒトミエローマ細胞株において細胞増殖を完全に抑制します。この抑制はアポトーシスの誘導によって引き起こされることが証明されています。一次ミエローマ細胞においても、レスミノスタットは細胞のアポトーシスを誘導します。それに加えて、レスミノスタットはリン酸化Rb、cdc25a、サイクリンD1、Cdk4、p53を含む細胞周期タンパク質の発現をダウンレギュレートすることが証明されています。さらに、レスミノスタットは良好に耐容され、予期しない毒性がなく、初回のヒト研究において臨床的に重要な骨髄抑制を引き起こさないと報告されています。

CAS番号

1187075-34-8

分子量

385.87

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

RAS2410塩酸塩; 4SC-201塩酸塩; RAS 2410塩酸塩; RAS-2410塩酸塩

ターゲット

HDAC

分子式

C16H20ClN3O4S

化学名

(Z)-3-(1-((4-((ジメチルアミノ)methyl)フェニル)sulfonyl)-1H-ピロール-3-イル)-N-ヒドロキシアクリルアミド塩酸塩

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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