ドロキシノスタット

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番号

CEI-1317

説明

Droxinostatは、HDACの選択的阻害剤であり、HDAC6およびHDAC8に対するIC50値はそれぞれ2.47 μMおよび1.46 μMです。

製品概要

ドロキシノスタットは、HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の選択的阻害剤であり、それぞれのIC50値は16.9 ± 5.0 μM、2.47 ± 1.09 μM、および1.46 ± 0.11 μMです。HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）は、コアヒストンのリジン残基の脱アセチル化を担当する酵素であり、クロマチンのリモデリングと転写活性化の制御において重要な役割を果たします。また、HDACは、真菌の病原性と抗真菌耐性にとって重要な分子シャペロンである熱ショックタンパク質90（Hsp90）を含む、複数の非ヒストンタンパク質のアセチル化および活性状態を制御することが報告されています。複数のHDACが同定されており、HDAC1からHDAC10は悪性細胞で発現していることが示されており、HDAC阻害剤が癌治療のターゲットであることを思い起こさせます。ドロキシノスタットは選択的なHDAC阻害剤であり、すべてのテストされたHDACを阻害する既知のパンHDACiであるTSAとは異なります。前立腺癌細胞株PPC-1でテストしたところ、ドロキシノスタット治療は、50 μM/Lの濃度でHDAC3、HDAC6、およびHDAC8の活性を選択的に阻害し、細胞を死のリガンドに感受性を持たせました。アンドロゲン依存性のCaP細胞では、ドロキシノスタットの投与がHDACを選択的に阻害し、c-FLPの発現をダウンレギュレートし、細胞のアポトーシスを引き起こしました。

CAS番号

99873-43-5

分子量

243.69

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

HDAC

IC50

1.46 μM; 2.47 μM; 16.9 μM; >20 μM; >20 μM

分子式

C11H14ClNO3

化学名

4-(4-クロロ-2-メチルフェニルオキシ)-N-ヒドロキシブタンアミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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